| CAS |
51-48-9 |
| Chinese Name |
L-甲状腺素 |
| English Name |
L-Thyroxine |
| Synonyms |
NSC 36397;Levothyroxine;T4 |
| Molecular Formula |
C15H11I4NO4 |
| Molecular Weight |
776.87 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to yellow Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 200-101-1 |
| MDL |
MFCD00002595 |
| SMILES |
N[C@@H](CC1=CC(I)=C(C(I)=C1)OC2=CC(I)=C(O)C(I)=C2)C(O)=O |
| InChIKey |
XUIIKFGFIJCVMT-LBPRGKRZSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C15H11I4NO4/c16-8-4-7(5-9(17)13(8)21)24-14-10(18)1-6(2-11(14)19)3-12(20)15(22)23/h1-2,4-5,12,21H,3,20H2,(H,22,23)/t12-/m0/s1 |
| PubChem CID |
5819 |
| Target Point |
Thyroid Hormone Receptor |
| Passage |
Endocrinology & Hormones |
| Background |
L-Thyroxine is a thyroid hormone that can be used in the study of hypothyroidism. |
| Biological Activity |
L-Thyroxine (Levothyroxine; T4) 是一种合成的甲状腺激素，用于治疗甲状腺功能减退症。DIO 酶将 L-Thyroxine (T4) 转化成具有生物活性的三碘甲状腺氨酸 (T3)。[1-2] |
| In Vivo |
催化甲状腺素(前激素)转化为活性甲状腺激素的脱碘酶(DIO)与促甲状腺激素(TSH)水平有关。与DIO3相比，DIO1和DIO2催化甲状腺激素分泌的激活，起到分泌失活的作用。 DIO1和DIO2的活性在垂体TSH分泌的负反馈调节中起关键作用[1]。已知L-甲状腺素(T4)和三碘甲腺原氨酸(T3)激素调节离子通道，泵和调节性收缩蛋白的表达。此外，已显示甲状腺激素影响钙稳态和负责激发和收缩的通量，L-甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸调节其药理控制和分泌。在用无碘饮食喂养12周的大鼠中，与用标准饮食喂养的对照组相比，观察到三碘甲腺原氨酸和L-甲状腺素水平的显著降低(p <0.001)。在用低剂量L-甲状腺素治疗的组中，观察到L-甲状腺素水平的增加(p = 0.02)，而三碘甲状腺原氨酸水平实际上与对照组相似(p = 0.19)。与未治疗的甲状腺功能减退组相比，用高剂量L-甲状腺素治疗的大鼠显示三碘甲状腺原氨酸和L-甲状腺素循环浓度显著增加(分别为p <0.001和p = 0.004)，并且L-甲状腺素水平显著增加与对照值相比(p = 0.03)[2]。 |
| Animal Experiment |
使用大鼠[2] Sprague-Dawley雌性大鼠(N = 22)。非妊娠大鼠分为四组：1)对照，2)甲状腺功能减退，3)用低剂量L-甲状腺素(20μg/ kg /天)治疗甲状腺功能减退症和4)高剂量L-甲状腺素(100μg)/kg /天)。对照大鼠(组1)用标准饮食喂养，而干预大鼠用无碘饮食喂养12周以诱导甲状腺功能减退(2-4组)，持续4周以允许筛查甲状腺功能减退状态和L -Thyroxine处理。随意提供食物和水(无碘饮食)。用低(第3组)或高剂量的L-甲状腺素(第4组)治疗的甲状腺功能减退组每24小时腹膜内注射，分别为20μg/ kg /天和100μg/ kg /天。在开始对照或无碘饮食后，在第12和16周收集血样用于甲状腺功能筛查。在治疗结束时在全身麻醉(异氟醚2％)下进行子宫切除术，并将两个子宫角放置在生理Krebs溶液中，直到等长张力测量不超过1小时。 |
| Data Literature Source |
[1]. Arici M，et al. Association between genetic polymorphism and levothyroxine bioavailability in hypothyroid patients. Endocr J. 2018 Jan 11.
[2]. Corriveau S，et al. Levothyroxine treatment generates an abnormal uterine contractility patterns in an in vitro animalmodel. J Clin Transl Endocrinol. 2015 Sep 9;2(4):144-149 |
| Unit |
Piece |
| Specification |
100mg 10mM*1mL in DMSO 500mg |
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