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My CartCAS：761437-28-9
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to brown Solid
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| CAS | 761437-28-9 |
| Name | TAE-226 |
| Molecular Formula | C23H25ClN6O3 |
| Molecular Weight | 468.94 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to brown Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD12031516 |
| SMILES | O=C(C1=C(C=CC=C1)NC2=NC(NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC)=NC=C2Cl)NC |
| Target Point | FAK;IGF-1R;Insulin Receptor;PYK2 |
| Passage | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| Background | NVP-TAE 226 is a dual tyrosine kinase inhibitor. |
| Biological Activity | TAE-226 是一种双重酪氨酸激酶抑制剂，作用于 FAK 和 IGF-IR，IC50 分别为 5.5 nM 和 0.14 μM[1-2]。 |
| IC50 | 5.5nM(FAK);3.5nM(Pyk2);0.14μM(IGF-IR);0.16μM(c-Met);0.36μM(KDR);0.48μM(Flt3)[1-2] |
| In Vitro | TAE-226，一种有效的ATP竞争性抑制剂，具有几种酪氨酸蛋白激酶，特别是FAK和IGF-IR激酶。在基于细胞的激酶测定中，FAK，IGF-IR激酶和IR激酶被抑制，与测试的其他激酶相比，IC50范围为100至300nM，其灵敏度低10倍。在培养中，TAE-226 抑制细胞外基质诱导的FAK自身磷酸化(Tyr395)。 TAE-226 还抑制IGF-I诱导的IGF-IR磷酸化和其下游靶基因如MAPK和Akt的活性。如通过细胞活力测定所评估的，TAE-226 延迟肿瘤细胞生长，并减弱与细胞周期蛋白B1和磷酸化cdc2(Tyr15)蛋白表达降低相关的G2-M细胞周期进程。与体外基质胶侵袭测定中的对照相比，TAE-226 处理抑制肿瘤细胞侵袭至少50％。有趣的是，TAE226处理含有野生型p53的肿瘤细胞主要表现出G2-M阻滞，而携带突变型p53的肿瘤细胞则发生凋亡[1]。 |
| In Vivo | 用50或75mg/kg的TAE-226 治疗分别使U87异种移植动物的中位存活延长6天和7天(分别与载体处理的动物相比，P = 0.084和P = 0.042)。然而，LN229移植动物的TAE-226 处理显著延长了它们的中位存活期19天(与载体处理的动物相比，两种剂量P <0.004)[1]。 |
| Cell Experiment | 用0.05％胰蛋白酶收获神经胶质瘤细胞培养物，并在药物处理前在24孔培养板中以2×104一式三份接种24小时。培养基用于模拟处理。在处理后的指定日收获细胞，并使用Vi细胞活力分析仪计数活细胞。使用基于四唑鎓的比色MTT测定法测定TAE-226(在0.25至1μM范围内)对培养物中生长的细胞的抗增殖活性[1]。 |
| Animal Experiment | 小鼠[1]用于该研究的雄性裸鼠为6至8周龄。在DMEM/F12无血清培养基(5μL)中，通过导螺杆系统将每只小鼠5×105个U87细胞和1×106个LN229细胞植入颅内。注射肿瘤细胞4天后，将小鼠随机分成3组，每组细胞系(n = 6)。通过口服强饲法将组1中的小鼠用50mg/kg TAE-226 在200μL的0.5％甲基纤维素中处理。组2中的小鼠在200μL的0.5％甲基纤维素中接受75mg/kg TAE-226 。组3中的小鼠与用于施用TAE-226(对照)的相同载体相同。治疗频率为每天一次，持续5天，关闭2天，持续4周。每天监测小鼠。当它们垂死时对小鼠实施安乐死，并且提取整个脑以在液氮中快速冷冻并在-70℃下储存。 |
| Data Literature Source | [1]. Liu TJ，et al. Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther，2007，6(4)，1357-1367. [2]. Delimont D，et al. Laminin α2-mediated focal adhesion kinase activation triggers Alport glomerular pathogenesis. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99083 |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg |
是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂; 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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