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My CartCAS：717907-75-0
Storage：Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：White to yellow Solid
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| CAS | 717907-75-0 |
| Name | PF-562271 |
| Molecular Formula | C21H20F3N7O3S |
| Molecular Weight | 507.49 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | White to yellow Solid |
| Storage | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD16038299 |
| SMILES | CS(=O)(N(C)C1=NC=CC=C1CNC2=NC(NC3=CC4=C(C=C3)NC(C4)=O)=NC=C2C(F)(F)F)=O |
| Target Point | FAK; PYK2 |
| Passage | Angiogenesis; Protein Tyrosine Kinase/RTK |
| Background | PF-562271 is a potent, reversible, ATP-competitive FAK and Pyk2 kinase inhibitor. |
| Biological Activity | PF-562271 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC50 分别为 1.5 和 13 nM。[1-3] |
| IC50 | 1.5nM(FAK)，13nM(Pyk2)，30nM(CDK2)，47nM(CDK3)，58nM(CDK1)，97nM(CDK7)，97nM(Flt3)[1-3] |
| In Vitro | PF-562271是FAK和PYK2的选择性抑制剂。使用PF-562271在一系列浓度下处理7个细胞系5天。用PF-562271处理在所有细胞系中都具有细胞活力，处理3天后平均IC50为2.4μM。 TC32和A673是2种最敏感的细胞系，IC50浓度分别为2.1和1.7μM[2]。PF-562271在重组酶测定中显示为CDK2/E，CDK5/p35，CDK1/B和CDK3/E的30-120nM抑制剂，在基于细胞的测定中评估CDK的作用，48 - 需要小时暴露3.3μMPF-562271以改变细胞周期进程。 PF-562271在诱导型细胞分析中有效，可测量磷酸化FAK，IC50为5 nM [1]。 |
| In Vivo | 在给予荷瘤小鼠后，PF-562271以剂量依赖性方式抑制体内FAK磷酸化(EC50为93ng/mL)[1]。接受PF-562271的大鼠在治疗2周后显示肿瘤生长减少，骨质愈合的迹象表明，新骨(皮质和松质骨)在先前被肿瘤损伤的部位沉积[3]。 |
| Cell Experiment | 将尤文肉瘤细胞置于10-cm培养皿中，使其粘附24小时，然后用PF-562271，PD0325901或达沙替尼处理。 |
| Animal Experiment | 小鼠[1]无胸腺雌性小鼠(CD-1 Nu/Nu，~20克)用于所有体内研究。将指数生长的细胞用胰蛋白酶消化并重悬于无菌PBS中，并将sc(每只小鼠1×10 6个细胞，200μL)接种到小鼠的右侧腹中。将携带150mm 3大小肿瘤的动物分成接受载体(5％Gelucire)或PF-562，271(在载体中稀释)的组，并通过灌胃给药。每2天获得动物体重和肿瘤测量值。用游标卡尺测量肿瘤体积(mm 3)并使用下式计算：长度(mm)×宽度(mm)×宽度(mm)×0.5。生长抑制百分比。对于所有肿瘤生长抑制实验，使用每剂量组8至10只小鼠。 使用大鼠[3] Nude(Crl：NIH-rnu)雌性大鼠。 PF-562271配制用于使用0.5％甲基纤维素进行口服给药。在给药的第一天，大鼠通过口服强饲法接受单剂量的PF-562271(10mg/kg)。基于给药后1小时的暴露水平，剂量降至5mg/kg。从第二天开始，通过口服强饲法每天给大鼠施用5mg/kg，持续28天。在肿瘤接种后2周开始给药，并且仅在通过放射线照相确认肿瘤存在之后开始给药。在研究过程中确认了测试化合物在血清中的存在。 |
| Kinase Experiment | 纯化活化的FAK激酶结构域(氨基酸410-689)与50μMATP和10μg/孔的Glu和Tyr，p(Glu/Tyr)的随机肽聚合物在激酶缓冲液(50mM HEPES pH)中反应7.5，125mM NaCl和48mM MgCl 2)15分钟。用浓度为1μM的浓度为1/2-Log的连续稀释的化合物攻击p(Glu/Tyr)的磷酸化。每种浓度一式三份进行测试。用普通的抗磷酸酪氨酸(PY20)抗体，然后用辣根过氧化物酶(HRP)缀合的山羊抗小鼠IgG抗体检测p(Glu/Tyr)的磷酸化。加入HRP底物，加入终止溶液(2M H 2 SO 4)后得到450nm处的吸光度读数。 |
| Data Literature Source | [1]. Roberts WG，et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor，PF-562，271. Cancer Res，2008，68(6)，1935-1944. [2]. Crompton BD，et al. High-throughput tyrosine kinase activity profiling identifies FAK as a candidate therapeutic target in Ewing sarcoma. Cancer Res. 2013 May 1;73(9):2873-83. [3]. Bagi CM，et al. Dual focal adhesion kinase/Pyk2 inhibitor has positive effects on bone tumors: implications for bone metastases. Cancer. 2008 May 15;112(10):2313-21. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg |
PF-562271 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
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1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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