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My CartCAS：1339928-25-4
Storage：Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year
Purity：≥98%
Appearance：Off-white to yellow Solid
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| CAS | 1339928-25-4 |
| Name | Fimepinostat |
| Molecular Formula | C23H24N8O4S |
| Molecular Weight | 508.55 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Purity | ≥98% |
| Appearance | Off-white to yellow Solid |
| Storage | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL | MFCD22420823 |
| SMILES | O=C(C1=CN=C(N(CC2=CC3=NC(C4=CC=C(OC)N=C4)=NC(N5CCOCC5)=C3S2)C)N=C1)NO |
| Target Point | HDAC;PI3K |
| Passage | DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics;NF-κB;PI3K/Akt/mTOR |
| Background | CUDC-907 is a dual inhibitor of PI3K and HDAC. |
| Biological Activity | Fimepinostat有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM[1]。 |
| In Vitro | Fimepinostat是HDAC I类和II类酶的有效泛抑制剂，并且观察到它对I类HDAC的效力类似于panobinostat并且大于vorinostat的效力。 Fimepinostat也是I类PI3K激酶的有效抑制剂，PI3Kα，PI3Kβ和PI3Kδ的IC50分别为19，54和39 nM。 Fimepinostat在非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系H460中显著诱导p21蛋白。 Fimepinostat导致RPMI-8226多发性骨髓瘤细胞中p-STAT3(Y-705)和p-SRC的减少，并降低H1975 NSCLC细胞和BT-中MET和EGFR以及HER2和HER3的磷酸化和总蛋白水平。分别为474个乳腺癌细胞。 Fimepinostat以剂量依赖性方式诱导HCT-116结肠癌细胞中的胱天蛋白酶-3和-7活化。 Fimepinostat有效抑制源自血液和实体肿瘤的癌细胞的生长。 Fimepinostat有效抑制表达突变型或野生型PI3K的细胞增殖[1]。 |
| In Vivo | Fimepinostat的口服给药以剂量依赖性方式抑制Daudi癌细胞异种移植物的生长。在该模型中观察到100mg/kg的肿瘤停滞，没有明显的毒性。重要的是，在同一模型中，Fimepinostat比GDC-0941，伏立诺他或其最大耐受剂量(MTD)给予的这两种化合物的组合具有更好的功效。此外，Fimepinostat在SU-DHL4弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的异种移植肿瘤模型中静脉内(50mg/kg)或口服(100mg/kg)后导致肿瘤消退或停滞，并导致KRAS中的肿瘤停滞 - 突变型A549 NSCLC细胞异种移植物[1]。 |
| Cell Experiment | 将人癌细胞系以每孔5，000至10，000的密度接种在具有推荐培养基的96孔平底板中。然后将细胞与各种浓度的化合物(例如Fimepinostat)在补充有0.5％(v/v)FBS的培养基中孵育72小时。使用Perkin-Elmer ATPlite试剂盒[1]通过测定细胞ATP含量来评估生长抑制。 |
| Animal Experiment | 小鼠[1]从Charles River Laboratories获得的6至8周龄雌性无胸腺(裸nu/nu CD-1)或严重联合免疫缺陷(SCID)小鼠皮下注射3至20×106个细胞的中等悬浮液在右后牙区域100至200μL。如所示，通过口服或通过尾静脉注射施用不同剂量的Fimepinostat，标准抗癌剂或媒介物。 |
| Kinase Experiment | 使用Color-de-Lys测定系统测量I类和II类HDAC的活性。使用ADP-Glo发光激酶测定法测量PI3K的活性。重组PI3K蛋白，N末端GST标记的重组全长人p110和未标记的重组全长人p85的复合物，在杆状病毒感染的Sf9细胞表达系统中共表达[1]。 |
| Data Literature Source | [1]. Qian C，et al. Cancer network disruption by a single molecule inhibitor targeting both histone deacetylase activity and phosphatidylinositol 3-kinase signaling. Clin Cancer Res. 2012 Aug 1;18(15):4104-13. |
| Unit | Bottle |
| Specification | 5mg 10mg |
CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂。
Remark：These protocols are for reference only. Solarbio does not independently validate these methods.
Note：
1. The products are all for scientific research use only. Do not use it for medical, clinical diagnosis or treatment, food and cosmetics, etc. Do not store them in ordinary residential areas.
2. For your safety and health, please wear laboratory clothes, disposable gloves and masks.
3. The experimental results may be affected by many factors, after-sale service is limited to the product itself and does not involve other compensation.
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