| CAS |
251456-60-7 |
| English Name |
M-344 |
| Synonyms |
D237;Potassiumazaorotate;Potassiumotastat;Oteracilpotassium |
| Molecular Formula |
C16H25N3O3 |
| Molecular Weight |
307.39 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD03453554 |
| SMILES |
O=C(NCCCCCCC(NO)=O)C1=CC=C(N(C)C)C=C1 |
| InChIKey |
MXWDSZWTBOCWBK-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C16H25N3O3/c1-19(2)14-10-8-13(9-11-14)16(21)17-12-6-4-3-5-7-15(20)18-22/h8-11,22H,3-7,12H2,1-2H3,(H,17,21)(H,18,20) |
| PubChem CID |
3994 |
| Target Point |
HDAC |
| Passage |
DNA Damage/DNA Repair;Epigenetics;NF-κB |
| Background |
M344 is a potent HDAC inhibitor. |
| Biological Activity |
M344 (D 237) 是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，IC50 为 100 nM。[1-2] |
| IC50 |
HDAC:100nM [1-2] |
| In Vitro |
在本研究中评估的所有6种细胞系中，暴露于增加浓度的HDAC抑制剂M344单独和与顺铂组合后，通过RT-PCR测定BRCA1 mRNA水平。随着M344浓度的增加，BRCA1 mRNA的剂量依赖性降低和用1和5μM浓度的M344处理导致所检测的所有细胞系中BRCA1表达的显著降低。与单独的顺铂处理相比，M344与顺铂组合导致BRCA1 mRNA表达降低，除A2780外，其被认为对顺铂具有有效的细胞毒性。在MCF7细胞系中，BRCA1在生理剂量的M344(0.5μM和1μM)下调，但M344在5.0μM剂量下对BRCA1没有相同的抑制作用。与顺铂共同处理和增加浓度的M344降低了所有检查的乳腺和卵巢细胞系中BRCA1蛋白水平[2]。 |
| Cell Experiment |
A2780和A2780cp细胞系，T-47D和OVCAR-4细胞系。并且MCF7和HCC1937细胞系维持在补充有10％胎牛血清和100μg/ mL青霉素 - 链霉素的Dulbecco's-MEM中。除非另有说明，否则将细胞单独用2μg/ mL顺铂处理24小时，并与0.5，1.0或5.0μM浓度的HDAC抑制剂M344组合处理。使用Eclipse TE2000-U的10倍物镜收集相差图像。通过MTT快速比色测定法测量细胞活力。将大约4，500个细胞接种到96孔平底板的每个孔中。将细胞孵育过夜以允许细胞附着。然后用顺铂处理细胞，浓度为0-8μg/ mL单独或与1μMHDAC抑制剂M344组合。处理后48小时，加入42μL在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中的5mg/mL MTT底物溶液，并在37℃下孵育最多4小时。通过加入82μL的0.01M HCl/10％SDS溶液使得到的紫色甲crystals沉淀物溶解，并将板在37℃温育过夜。然后在MRX微板读数器上在570nm处分析板以确定样品的光密度[2]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Jung M1，et al. Amide analogues of trichostatin A as inhibitors of histone deacetylase and inducers of terminal cell differentiation. J Med Chem. 1999 Nov 4;42(22):4669-79.
[2]. Weberpals JI，et al. The effect of the histone deacetylase inhibitor M344 on BRCA1 expression in breast and ovarian cancer cells. Cancer Cell Int. 2011 Aug 19;11(1):29 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
5mg 10mg |
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