| CAS |
94749-08-3 |
| Chinese Name |
昔美酸沙美特罗 |
| English Name |
Salmeterol Xinafoate |
| Synonyms |
Arial;Salmetedur;GR 33343X xinafoate;沙美特罗昔萘酸酯 |
| Molecular Formula |
C25H37NO4·C11H8O3 |
| Molecular Weight |
603.75 |
| Solubility |
Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| MDL |
MFCD00897708 |
| SMILES |
O=C(C1=CC=C2C=CC=CC2=C1O)O.OC3=C(CO)C=C(C(CNCCCCCCOCCCCC4=CC=CC=C4)O)C=C3 |
| InChIKey |
XTZNCVSCVHTPAI-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C25H37NO4.C11H8O3/c27-20-23-18-22(13-14-24(23)28)25(29)19-26-15-7-1-2-8-16-30-17-9-6-12-21-10-4-3-5-11-21;12-10-8-4-2-1-3-7(8)5-6-9(10)11(13)14/h3-5,10-11,13-14,18,25-29H,1-2,6-9,12,15-17,19-20H2;1-6,12H,(H,13,14) |
| PubChem CID |
56801 |
| Target Point |
Adrenergic Receptor |
| Passage |
Endocrinology & Hormones;GPCR & G Protein;Neuronal Signaling |
| Background |
Salmeterol Xinafoate is a long-acting β2-adrenergic receptor agonist. |
| Biological Activity |
Salmeterol xinafoate 是长效 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 激动剂，对WT β2AR的Ki值为 1.5 nM。[1-4] |
| IC50 |
Ki: 1.5nM(WT β2AR)[2] |
| In Vitro |
沙美特罗显著抑制RAW264.7和THP-1细胞产生促炎介质。沙美特罗下调PgLPS介导的ERK1 / 2和JNK的磷酸化，但不下调p38 MAP激酶(MAP-K)。沙美特罗还通过抑制p65-NFκB的核转位，NF-κB的转录活性和IκBα磷酸化来减弱NF-κB的活化[1]。沙美特罗对WTβ2AR的选择性非常高(β1Ki /β2Ki比值约为1500)，Ki为1.5±0.4 nM [2]。沙美特罗可防止肿瘤坏死因子-α诱导的IRS-1Ser307的磷酸化水平。沙美特罗单独防止视网膜Müller细胞中的细胞死亡(p <0.05对25mM葡萄糖)。与单独的沙美特罗相比，与IRS-1shRNA组合的沙美特罗显示细胞死亡显著增加。此外，单用沙美特罗治疗可显著降低细胞色素C水平，当沙美特罗与IRS-1 shRNA结合时，效果会降低[3]。沙美特罗(100μM)引起DC的凋亡，并且不会影响10μM的DC的分化和成熟。沙美特罗(10μM)降低LPS激活的DC中促炎细胞因子的mRNA和蛋白水平，并抑制MAPK和NF-κB活化[4]。 |
| In Vivo |
含有沙美特罗的OVA / LPS组以剂量依赖性方式导致过敏小鼠中增强的AHR显著降低。沙美特罗通过调节小鼠气道的炎症来对抗哮喘[4]。 |
| Animal Experiment |
通过腹膜内注射PBS或0.08mg OVA和0.1mL氢氧化铝的0.1mL PBS(pH7.4)，在第0天和第14天使所有小鼠致敏。致敏后，将动物暴露于仅雾化的PBS(阴性对照)，1％OVS / PBS(急性暴露)，1％OVA / 0.01％LPS / PBS(额外LPS暴露)或1％OVA / 0.01％LPS /沙美特罗/ PBS(sal处理)40分钟，每天一次，连续3天(第24-26天)。在第27天，将小鼠杀死并将肺分成两组进行分析：用1mL含1％胎牛血清和5U / mL肝素的PBS灌洗左肺叶三次，并将右半部分固定用4％多聚甲醛进行组织学分析。 |
| Kinase Experiment |
用冰冷的磷酸盐缓冲盐水冲洗细胞两次，并在含有10mM Tris·HCl，pH 7.4，5mM EDTA，10μg/ mL苯甲脒，10μg/ mL大豆胰蛋白酶抑制剂(类型)的冰冷缓冲液中机械分离。 II-S)和5μg/ mL亮肽素(裂解缓冲液)。将裂解物在4℃以45，000×g离心10分钟。用Potter型均化器将沉淀在裂解缓冲液中再均化，并在-80℃下储存直至使用。竞争结合测定在含有75mM Tris·HCl，pH 7.4，12.5mM MgCl 2和2mM EDTA的缓冲液中进行，使用1-5μg膜蛋白，50μM125I-CYP和0-100μM未标记配体。在37°C下存在100μMGTP60分钟。通过Whatman GF / C过滤器稀释和快速过滤终止结合反应;用含有25mM Tris·HCl，pH7.4和1mM MgCl2的溶液洗涤滤膜三次。在5μM(±)- 普萘洛尔存在下测定非特异性结合。用γ计数器计算滤器上的放射性。 |
| Data Literature Source |
[1]. Sharma M，et al. Salmeterol; A Long Acting β2-Aderenergic Receptor Agonist Inhibits Macrophage Activation by Lipopolysaccharide From Porphyromonas Gingivalis. J Periodontol. 2017 Mar 3:1-17.
[2]. Isogaya M，et al. Identification of a key amino acid of the beta2-adrenergic receptor for high affinity binding of salmeterol. Mol Pharmacol. 1998 Oct;54(4):616-22.
[3]. Walker RJ，Anderson NM，Bahouth S，Silencing of insulin receptor substrate-1 increases cell death in retinal Müller cells. Mol Vis. 2012;18:271-9. Epub 2012 Feb 1.
[4]. Hu Z，et al. Salmeterol attenuates the inflammatory response in asthma and decreases the pro-inflammatory cytokine secretion of dendritic cells. Cell Mol Immunol. 2012 May;9(3):267-75. |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
5mg 10mg |
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