| CAS |
496-67-3 |
| Chinese Name |
溴米索伐 |
| English Name |
Bromisoval |
| Synonyms |
bromovalerylurea;Isobromyl;BRN 1773255;2-Bromo-N-carbamoyl-3-methylbutanamide |
| Molecular Formula |
C6H11BrN2O2 |
| Molecular Weight |
223.07 |
| Solubility |
Soluble in DMSO |
| Purity |
≥98% |
| Appearance |
White to off-white Solid |
| Storage |
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(Mother Liquid):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| EC |
EINECS 207-825-7 |
| MDL |
MFCD00047873 |
| SMILES |
CC(C)C(Br)C(NC(N)=O)=O |
| InChIKey |
CMCCHHWTTBEZNM-UHFFFAOYSA-N |
| InChI |
InChI=1S/C6H11BrN2O2/c1-3(2)4(7)5(10)9-6(8)11/h3-4H,1-2H3,(H3,8,9,10,11) |
| PubChem CID |
2447 |
| Target Point |
Others |
| Passage |
Others |
| Background |
It is a compound with hypnotic and sedative activity. |
| Biological Activity |
Bromisoval（BU）具有抗炎作用，一直以来被用作镇静剂和催眠药。[1-2] |
| In Vitro |
Bromisoval(BU)抑制一氧化氮(NO)释放和促炎细胞因子在脂多糖(LPS)- β2细胞(一种小鼠小胶质细胞系)中的表达。 Bromisoval抑制LPS诱导的信号转导和转录激活因子1(STAT1)的磷酸化和干扰素调节因子1(IRF1)的表达。 Janus激酶1(JAK1)抑制剂filgotinib比Bromisoval抑制NO释放更弱，尽管filgotinib几乎完全阻止LPS诱导STAT1磷酸化。敲除JAK1，STAT1或IRF1不会影响Bromisoval对LPS诱导NO的抑制作用。 Bromisoval和filgotinib的组合协同抑制NO释放。线粒体复合物I抑制剂鱼藤酮，其不阻止STAT1磷酸化或IRF1表达，抑制促炎介质表达不如Bromisoval显著。 Bromisoval和鱼藤酮以相似的程度降低细胞内ATP(iATP)水平。鱼藤酮和filgotinib的组合抑制LPS处理的BV2细胞中的NO释放与Bromisoval一样强[1]。 |
| In Vivo |
Bromisoval(Bromvaletone)和carbromal是每个系列中最有效的中枢抑制剂。腹腔注射Bromisoval后雄性小鼠的抑郁活性(ISD50值)和急性毒性(LD50值)分别为0.35(0.30-0.39)和3.25(2.89-3.62)mmol / kg [2]。 |
| Cell Experiment |
使用鼠小胶质细胞系BV2。将BV2细胞维持在补充有10％胎牛血清的培养基中。将BV2细胞接种在4孔培养板中的孔上，并与LPS孵育30分钟至24小时。当研究Bromisoval(BU)或其他药物的作用时，将BV2细胞与适当的药剂(例如Bromisoval)一起孵育30分钟，然后加入LPS [1]。 |
| Animal Experiment |
将化合物(包括Bromisoval)在0.5％羧甲基纤维素水溶液中的悬浮液腹膜内给予体重25-35g的成年雄性白化小鼠。所有测试均在10只小鼠的组中进行[2]。 |
| Kinase Experiment |
从BV2细胞培养物获得调理培养基，所述BV2细胞培养物已经在含有1μg/ ml LPS，含有或不含有Bromisoval(BU)(1-100μg/ mL)或其他试剂的E2培养基中孵育24小时，并进行NO测定。为了通过细胞蛋白质含量使释放的NO水平正常化，用RIPA缓冲液(50mM Tris-HCl，pH 8.0，150mM氯化钠，0.5％w / v脱氧胆酸钠，0.1％w / v十二烷基硫酸钠，1.0％w / v NP-40替代品)和蛋白质含量由BCA蛋白质测定试剂测定[1]。 |
| Data Literature Source |
[1]. Kawasaki S，et al. Effects of hypnotic bromovalerylurea on microglial BV2 cells. J Pharmacol Sci. 2017 Jun;134(2):116-123.
[2]. Mrongovius RI，et al. Comparison of the bromureide sedative-hypnotic drugs，bromvaletone (bromisoval) and carbromal，and their chloro analogues in mice. Clin Exp Pharmacol Physiol. 1976 Sep-Oct;3(5):443-7 |
| Unit |
Bottle |
| Specification |
200mg 500mg |
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