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Introduction to Pathways

γ-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统(CNS)中含量最丰富的抑制性神经递质。当GABA在突触间隙被释放时,它会与三种主要的受体结合:GABAA,GABAB和GABAC受体。GABAA和GABAC受体是离子型受体(配体门控离子通道),通过触发氯离子通道打开介导快速的GABA反应,而GABAB受体是代谢型受体(G蛋白偶联受体),通过激活G蛋白和影响第二信使系统介导较慢的GABA反应。GABAA受体是中枢神经系统中快速抑制性神经传递的主要位点,受磷酸化机制的调节,影响其功能特性和细胞表面的流动性和运输。突触前末端释放的GABA受到GABAB自身受体的负调控,并被位于突触前末端或邻近神经胶质细胞上的GABA转运蛋白(GAT)从细胞外空间清除。位于突触后膜的GABAB受体被激活后,可通过G蛋白偶联的K+通道增加钾外流,导致突触后膜的超极化。
      GABA受体参与多种生理功能,其功能失调可能与精神分裂症、抑郁症、焦虑症、癫痫、创伤后应激障碍综合征、1型多发性神经纤维瘤、脆性X染色体综合征等神经疾病有关。

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