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谷氨酸是哺乳动物中枢神经系统（CNS）中主要的兴奋性神经递质。谷氨酸被包装在突触前末端的突触小泡中，一旦释放到突触间隙，谷氨酸作用于突触后的谷氨酸受体。谷氨酸受体分为两类：一类为离子型受体，包括：NMDA受体（其与突触的可塑性和学习记忆密切相关）和KA/AMPA受体（受配基调控的离子通道，对Na+、K+、Ca2+有通透性），它们与离子通道偶联，形成受体通道复合物，介导快速的兴奋性突触传递；另一类属于代谢型受体（mGluRs），与膜内G蛋白偶联，分子结构可以分为3个部分：细胞外区域、7次跨膜区和细胞内部分。激活这类受体可使细胞内三磷酸肌醇（IP3）和二酰甘油（DAG）水平增高，使细胞内cAMP水平降低，通过这些细胞内第二信使的作用调节细胞活性。
mGLuRs可分为8个不同的亚型，根据氨基酸序列的同源性及其药理学特征和信号转导机制的不同，可将其分为3组：Ⅰ组mGluRs主要包括mGluR5和mGluR1，通过偶联Gq激活磷酯酶C，促进细胞内磷酯酰肌醇二磷酸水解为DAG和IP3，导致胞内Ca2+浓度升高；Ⅱ组mGluRs主要包括mGluR3和mGluR2，与Gi/o偶联后被激活，抑制环磷腺苷的形成和电压敏感的Ca2+通道，激活K+通道；Ⅲ组mGluRs主要包括mGluR6、mGluR7、mGluR4和mGluR8，也是与Gi/o偶联，激活后腺苷酸环化酶的活性受到抑制。Ⅰ组mGluRs主要是位于突触前，通过调节离子型Glu受体调节神经元的兴奋性，而Ⅱ、Ⅲ组mGluRs主要是作为突触前受体来调节Glu和其他神经递质的释放，其中mGluR5在心脏中广泛分布。II组和III组mGluRs被认为代表了经典的抑制性自受体机制，抑制过量谷氨酸释放。谷氨酸作用于这些受体后，可以通过位于突触前末端，邻近神经胶质细胞或突触后神经元上的EAAT将谷氨酸从突触间隙中清除。在神经胶质细胞中，谷氨酸转化为谷氨酰胺，然后将其转运回突触前末端并转化回谷氨酸。
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