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G蛋白偶联受体(GPCR)是一个庞大的细胞表面跨膜受体家族，也称为蛇形受体，是多面体膜蛋白，具有七个跨膜α螺旋，且其肽链的C端和连接（从肽链N端数起）第5和第6个跨膜螺旋的胞内环（第三个胞内环）上都有G蛋白（鸟苷酸结合蛋白）的结合位点。G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸(GTP)和鸟苷二磷酸(GDP)能力的特有蛋白质。当膜外的配体作用于该受体时，与配体结合的GPCR会发生构象变化，从而表现出鸟苷酸交换因子（GEF）的特性，通过以三磷酸鸟苷（GTP）交换G蛋白上本来结合着的二磷酸鸟苷（GDP）使G蛋白的α亚基与β、γ亚基分离，并激活效应蛋白，同时配体与受体分离。 一般的，Gα/s，Gα/i与Gα/o途径的作用对象是cAMP的生成酶—腺苷酸环化酶（AC）。Gα/s类G蛋白直接激活这个过程。相反，Gα/i与Gα/o类G蛋白的相互作用抑制AC生成cAMP。因此，偶联Gα/s的GPCR会抵消偶联Gα/i与Gα/o的GPCR的作用，反之亦然。Gα/q与Gα/11途径的效应因子是PLCβ，它催化膜结合的PIP2裂解为IP3和DAG。IP3作用于内质网膜上的IP3受体，促使内质网释放Ca2+，而DAG沿质膜扩散，可激活PKC结合在膜上的部分。升高的细胞内Ca2+也可以结合和激活钙调素，钙调素进而激活Rho GTP酶。一旦与GTP结合，Rho可以继续激活和调节细胞骨架上的各种蛋白，如Rho激酶(ROCK)。 目前，GPCR已经发现800多个成员，参与多种生命活动以及内分泌与代谢等多种生理过程，同时，与糖尿病、心脏病、肿瘤、免疫疾病等重要疾病的发生、发展及治疗密切相关。基于GPCR在生理病理过程的重要生物作用，这个蛋白家族目前已经成为最重要的药物作用靶标库。
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